马鞭草具有苦味和凉性，归属于肝和脾经。其化学成分包括马鞭草甙、苦杏仁酶、戟叶马鞭草甙、羽扇豆醇、熊果酸、桃叶珊瑚甙和蒿黄素。马鞭草的叶片中富含马鞭草新甙、腺甙和β-胡萝卜素，而其根和茎则含有水苏糖。
马鞭草具有抗炎和止痛作用，提取马鞭草中的物质可用于抗炎。此外，通过水煎服用马鞭草可以发挥一定的镇咳作用，其中主要有效成分为β-谷甾醇和马鞭草甙。
关于马鞭草的服用方式，可以将马鞭草的嫩叶捣汁后加入酒中混合，分两次服用，可用于治疗疟疾寒热。另外，将马鞭草五钱和陈茶一撮用水煎服，可治疗赤白痢。还可以将马鞭草和鼠尾草按照1:1的比例混合，用水煎服，去除渣后与粉末一起制成丸状，服用后可治疗水肿。
马鞭草甙具有抑制交感神经末梢兴奋的作用，并且能够促进哺乳动物乳汁分泌。此外，马鞭草还具有清热解毒、活血通经和利水消肿的作用。
马鞭草的毒性较低，但不溶于血液。部分人服用后可能会出现恶心、头晕、呕吐和腹痛等不良反应。
